К АГОНИСТАМ ОПИОДНЫХ МЮ-РЕЦЕПТОРОВ ОТНОСЯТ
1) морфин (+)
2) бутарфанол
3) налбуфин
4) бупренорфин
Агонисты опиоидных мю-рецепторов — это вещества, которые полностью активируют мю-рецепторы, вызывая характерный анальгезирующий и седативный эффект. Морфин является классическим представителем этой группы и оказывает выраженное обезболивающее действие именно за счёт стимуляции мю-рецепторов.
Буторфанол, налбуфин и бупренорфин — это опиоиды со смешанным механизмом действия: они могут быть частичными агонистами, антагонистами или агонистами других опиоидных рецепторов (например, каппа-рецепторов), но не являются чистыми агонистами мю-рецепторов. Например, бупренорфин — частичный агонист мю-рецепторов, а налбуфин и буторфанол обладают антагонистической активностью в отношении мю-рецепторов.
Классификация опиоидных анальгетиков по действию на мю-рецепторы
| Препарат | Действие на мю-рецепторы | Примечание |
|---|---|---|
| Морфин | Полный агонист | Классический опиоид, выраженный анальгетик |
| Фентанил | Полный агонист | Быстрый и мощный анальгетик |
| Бупренорфин | Частичный агонист | Меньший риск угнетения дыхания |
| Налбуфин | Агонист-антагонист | Антагонист мю, агонист каппа-рецепторов |
| Буторфанол | Агонист-антагонист | Частичный агонист каппа, антагонист мю-рецепторов |
| Метадон | Полный агонист | Длительное действие, применяется в заместительной терапии |
| Налоксон | Антагонист | Противоядие при передозировке опиоидами |

