МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НЕДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ МЫШЕЧНЫХ РЕЛАКСАНТОВ СВОДИТСЯ К
1) действию вне нервно-мышечного синапса
2) нарушению освобождения кальция
3) конкуренции с ацетилхолином за Н-холинорецепторы (+)
4) блокированию освобождения ацетилхолина
Недеполяризующие миорелаксанты действуют путем конкурентной блокады Н-холинорецепторов в постсинаптической мембране нервно-мышечного синапса. Эти препараты связываются с рецепторами, не активируя их, тем самым препятствуя действию ацетилхолина, необходимого для передачи импульса и сокращения мышцы. В отличие от деполяризующих релаксантов, они не вызывают начальной фазы мышечного сокращения (фасцикуляций), а сразу приводят к расслаблению.
Такой механизм позволяет точно контролировать мышечную релаксацию во время хирургических вмешательств, а также делает возможным полное обратимое снятие их действия с помощью антихолинэстеразных препаратов (например, неостигмина), которые повышают уровень ацетилхолина и вытесняют миорелаксанты из рецепторов.
| Класс миорелаксантов | Примеры препаратов | Механизм действия | Фаза фасцикуляции | Обратимость |
|---|---|---|---|---|
| Недеполяризующие | Атракурий, векуроний, панкуроний | Конкуренция с ацетилхолином за Н-холинорецепторы | Отсутствует | Да (антихолинэстеразы) |
| Деполяризующие | Сукцинилхолин (дитилин) | Постоянная активация рецептора с деполяризацией | Присутствует | Ограниченно (ферментная деградация) |

