НАЛОКСОН ХАРАКТЕРИЗУЕТСЯ ТЕМ, ЧТО
1) является агонистом каппа-рецепторов
2) угнетает преобразование ангиотензина
3) является антагонистом мю-рецепторов (+)
4) обладает ангихолинэргическим действием
Налоксон применяется для устранения эффектов опиоидной интоксикации, поскольку блокирует мю-опиоидные рецепторы — именно те, с которыми взаимодействуют морфин, героин и подобные препараты. При связывании с этими рецепторами он вытесняет наркотик и предотвращает его действие, не активируя рецептор сам по себе, то есть выступает как антагонист. Это позволяет быстро купировать угнетение дыхания и сознания, вызванное передозировкой опиоидов.Налоксон не оказывает существенного влияния на каппа-рецепторы, ангиотензин-превращающий фермент или холинэргическую передачу. Его избирательность к мю-рецепторам делает его идеальным средством не только при передозировках, но и для диагностики опиоидной зависимости.
| Рецепторы | Функции | Примеры веществ-антагонистов | Налоксон: взаимодействие |
|---|---|---|---|
| Мю-рецепторы (μ) | Обезболивание, эйфория, угнетение дыхания | Налоксон, Налтрексон | Антагонист (основное действие) |
| Каппа-рецепторы (κ) | Спинальное обезболивание, седация | Налбуфин (частичный агонист) | Слабое взаимодействие |
| Дельта-рецепторы (δ) | Обезболивание, модуляция настроения | Налтрексон | Умеренное взаимодействие |
| ACE (ангиотензин-превращающий фермент) | Регуляция артериального давления | Эналаприл, Каптоприл | Никакого действия |
| М-холинорецепторы | Секреция, тонус гладкой мускулатуры | Атропин | Не взаимодействует |

