ПО ВОЗДЕЙСТВИЮ НА ОПИАТНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ БОЛЬШИНСТВО МОРФИНОПОДОБНЫХ ОПИОИДОВ ЯВЛЯЮТСЯ
1) агонистами мю-рецепторов (+)
2) антагонистами бета-рецепторов
3) агонистами бета- и альфа-рецепторов
4) антагонистами всех опиатных рецепторов
Большинство морфиноподобных опиоидов проявляют своё основное действие через активацию μ-опиоидных рецепторов. Именно с этими рецепторами связывается морфин, вызывая анальгетический эффект, седативное действие и чувство эйфории. В клинической практике именно агонисты μ-рецепторов применяются для обезболивания при выраженном болевом синдроме.Однако при этом следует учитывать, что стимуляция μ-рецепторов связана и с побочными эффектами: угнетением дыхательного центра, риском зависимости, запорами. Поэтому при назначении таких препаратов врач всегда оценивает баланс пользы и риска для пациента.
| Тип опиоидного рецептора | Основные эффекты при активации | Примеры агонистов | Клиническое значение |
|---|---|---|---|
| μ (мю) | Аналгезия, эйфория, седация, угнетение дыхания, запор | Морфин, Фентанил, Оксикодон | Основная цель для сильных анальгетиков |
| κ (каппа) | Аналгезия, седация, психомиметические эффекты | Буторфанол, Налбуфин | Используются при болях, часто — в акушерстве |
| δ (дельта) | Аналгезия, модуляция настроения | Экспериментальные соединения | Перспективное направление исследований |
| ORL-1 (ноцицептиновые) | Модуляция боли, тревожности | Ноцицептин | Изучаются для новых терапевтических подходов |

